Tildipirozīns
Tildipirozīns
Tildipirosīns ir jauna veida daļēji sintētiska 16 locekļu gredzenveida makrolīdu antibiotika dzīvniekiem, kas ir tilozīna atvasinājums.
Farmakoloģiskā darbība
Tildipirosīna antibakteriālā iedarbība ir līdzīga tilozīna antibakteriālajai iedarbībai, un tam ir spēcīga inhibējoša iedarbība uz grampozitīvām baktērijām un dažām gramnegatīvām baktērijām.Tildipirosīna antibakteriālais mehānisms ir tāds pats kā makrolīdiem.Tas var apvienoties ar jutīgu baktēriju ribosomas 50S apakšvienību, lai kavētu riboproteīna peptīdu ķēžu sintēzi, tādējādi ietekmējot baktēriju proteīnu sintēzi.Divu unikāli Tildipirosīnam raksturīgo piperidīna komponentu mijiedarbība atšķir šo zāļu darbības mehānismu no tilozīna un tilmikozīna, kur 20-piperidīns tiek novirzīts lūmenā, lai traucētu topošo peptīdu augšanu.
Tā kā tediroksīnā ir 3 pamata aminogrupas, tas var veidot dažādas lādētas formas dažādos pH apstākļos.Lādiņa daudzums ir galvenais faktors, lai iznīcinātu baktēriju lipīdu šķīdību un iekļūtu gramnegatīvo baktēriju ārējā membrānā, tāpēc Tildipirosīna bakteriostatisko aktivitāti in vitro lielā mērā ietekmē pH.Skābos apstākļos aminogrupa tiek protonēta, kā rezultātā samazinās tediroksīna antibakteriālā aktivitāte, savukārt sārmainos apstākļos tai ir spēcīgāka antibakteriālā aktivitāte.
Makrolīdi inhibē proinflammatorisko citokīnu sekrēciju, fosfolipāzes aktivitāti un leikotriēna izdalīšanos, un tiem ir pretiekaisuma iedarbība makrofāgos un neitrofilos.Tediroksīns samazina iekaisuma mediatorus, kas rodas noteiktu iekaisuma vai stresa reakciju laikā.
Antibakteriālais spektrs
Tildipirozīns ir efektīvs pret patogēnām baktērijām, kas izraisa elpceļu slimības cūkām un liellopiem (piemēram, Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. uc), tilmikozīna antibakteriālā aktivitāte bija 2-32 reizes augstāka nekā tilmikozīnam. , un antibakteriālā aktivitāte pret zarnu Escherichia coli bija labāka nekā tilozīnam un tilmikozīnam.Tas ir jutīgs arī pret dažiem mikoplazmas celmiem, spirohetām, brucellām utt. Pētījumi liecina, ka tediroksīnam ir spēcīgāka bakteriostatiskā iedarbība uz Haemophilus parasuis un Bordetella bronchiseptica nekā florfenikols, bet vājāka bakteriostatiskā iedarbība uz Actinobacillus pleuropneumoniae un Pasteurella multoci.Tildipirozīns ir baktericīds dažām baktērijām (piemēram, Haemophilus parasuis un Actinobacillus pleuropneumoniae), savukārt dažām baktērijām (piemēram, Pasteurella multocida) tas galvenokārt ir bakteriostatisks.Zarnu baktērijām, samazinoties pH vērtībai (no 7,3 līdz 6,7), tildipirozīna MIK palielinājās, piemēram, tildipirozīna MIK pret Salmonella Enteritidis un Escherichia coli var palielināties no 2–8 ug/m līdz 64–256 ug/mL. .Tāpēc, veicot tildipirozīna antibakteriālo testu in vivo, jāņem vērā pH izmaiņu ietekme in vivo.Turklāt Tildipirosīna MIK pret tipiskiem Pasteurella multocida celmiem serumā bija 0,5 ug/ml, kas bija 0,25 reizes zemāks nekā in vitro, kas varētu būt saistīts ar seruma efektu.
Enterococcus-Streptococcus piena govīm ir ļoti izturīgs pret tediroksīnu.Tildipirosīns ir nejutīgs pret Pasteurella multocida un Mannheimia haemolyticus, kas satur mutantu gēnus.Tāpat ģenētiski mutēti M. bovis celmi ir rezistenti pret makrolīdu antibiotikām, tostarp tildipirozīnu.Ir konstatēts, ka daži Haemophilus parasuis celmi ir dabiski izturīgi pret tediroksīnu.Mycoplasma bovis var ātri iegūt rezistenci pret tildipirozīnu, bet lēnās Mycoplasma augšanas dēļ in vitro zāļu jutības pārbaude var aizkavēt ārstēšanu.Pētījumi liecina, ka II domēns (748. nukleotīds) un V domēns (mutācijas 2059. un 2060. nukleotīdos) ir saistīti ar paaugstinātu rezistenci pret makrolīdiem.Tāpēc M. bovis jutību pret makrolīdu zālēm var ātri noskaidrot, veicot šīs mutācijas molekulāro testēšanu.
Saturs
≥ 98%
Specifikācija
Uzņēmuma standarts
Uzņēmums Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd ir dibināts 2002. gadā un atrodas Shijiazhuang pilsētā, Hebei provincē, Ķīnā, blakus galvaspilsētai Pekinai.Viņa ir liels GMP sertificēts veterināro zāļu uzņēmums, kas nodarbojas ar pētniecību un izstrādi, veterināro API, preparātu, barības maisījumu un barības piedevu ražošanu un pārdošanu.Kā Provinces tehniskais centrs Vejonga ir izveidojusi novatorisku pētniecības un attīstības sistēmu jaunām veterinārajām zālēm un ir nacionāli pazīstams uz tehnoloģiskiem jauninājumiem balstīts veterinārais uzņēmums, kurā strādā 65 tehniskie profesionāļi.Veyong ir divas ražošanas bāzes: Shijiazhuang un Ordos, no kurām Shijiazhuang bāzes platība ir 78 706 m2, un tajā ir 13 API produkti, tostarp ivermektīns, eprinomektīns, tiamulīna fumarāts, oksitetraciklīna hidrohlorīds un 11 ražošanas līnijas, tostarp injekcijas, šķīdums iekšķīgai lietošanai, pulveris. , premikss, bolus, pesticīdi un dezinfekcijas līdzekļi, ucVeyong nodrošina API, vairāk nekā 100 pašu etiķetes preparātus, kā arī OEM un ODM pakalpojumus.
Veyong piešķir lielu nozīmi EHS (vides, veselības un drošības) sistēmas pārvaldībai un ieguva ISO14001 un OHSAS18001 sertifikātus.Veyong ir iekļauts stratēģiski topošajos rūpniecības uzņēmumos Hebei provincē un var nodrošināt nepārtrauktu produktu piegādi.
Veyong izveidoja pilnīgu kvalitātes vadības sistēmu, ieguva ISO9001 sertifikātu, Ķīnas GMP sertifikātu, Austrālijas APVMA GMP sertifikātu, Etiopijas GMP sertifikātu, Ivermectin CEP sertifikātu un nokārtoja ASV FDA pārbaudi.Veyong ir profesionāla reģistrācijas, pārdošanas un tehniskā apkalpošanas komanda, mūsu uzņēmums ir ieguvis paļaušanos un atbalstu no daudziem klientiem, pateicoties izcilai produktu kvalitātei, augstas kvalitātes pirmspārdošanas un pēcpārdošanas pakalpojumiem, nopietnai un zinātniskai vadībai.Veyong ir izveidojusi ilgtermiņa sadarbību ar daudziem starptautiski zināmiem dzīvnieku farmācijas uzņēmumiem, kuru produkti tiek eksportēti uz Eiropu, Dienvidameriku, Tuvajiem Austrumiem, Āfriku, Āziju utt. vairāk nekā 60 valstīs un reģionos.